КАРТОЧКА ПРОЕКТА ФУНДАМЕНТАЛЬНЫХ И ПОИСКОВЫХ НАУЧНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ,
ПОДДЕРЖАННОГО РОССИЙСКИМ НАУЧНЫМ ФОНДОМ
Информация подготовлена на основании данных из Информационно-аналитической системы РНФ, содержательная часть представлена в авторской редакции. Все права принадлежат авторам, использование или перепечатка материалов допустима только с предварительного согласия авторов.
ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
Номер проекта 25-23-00654
НазваниеРазработка способов синтеза вторичных метаболитов морских грибов и их полусинтетических производных для получения биологически активных соединений
Руководитель Юрченко Антон Николаевич, Кандидат химических наук
Организация финансирования, регион Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Тихоокеанский институт биоорганической химии им. Г.Б. Елякова Дальневосточного отделения Российской академии наук , Приморский край
Конкурс №102 - Конкурс 2025 года «Проведение фундаментальных научных исследований и поисковых научных исследований малыми отдельными научными группами»
Область знания, основной код классификатора 03 - Химия и науки о материалах; 03-103 - Синтез, строение и свойства природных и физиологически активных веществ; медицинская химия и прогнозирование различных видов биоактивности
Ключевые слова морские грибы, вторичные метаболиты, синтез, бромирование, гликозилирование, адамантановые производные, фермент-ингибирующая активность, антимикробная активность, противоопухолевая активность, цитопротекторная активность
Код ГРНТИ31.23.00
ИНФОРМАЦИЯ ИЗ ЗАЯВКИ
Ожидаемые результаты
Ожидаемые результаты:
Получены бромпроизводные 11 природных соединений и O-гликозидные производные пяти природных соединений. Получены О-метильные, O-ацетатные и адамантановые производные шести природных соединений
Разработана схема синтеза антимикробных трипептидов астеррипептидов A–C и осуществлен полный синтез.
Получены данные по фермент-ингибирующей, антимикробной, противоопухолевой и цитопротекторной активности полученных соединений, проанализировано влияние структурных модификаций на активность соединений.
Полученные в ходе реализации проекта результаты и разработанные подходы послудат для развития нового направления для коллектива - синтеза и синтетической модификации вторичных метаболитов морских грибов.
ОТЧЁТНЫЕ МАТЕРИАЛЫ
Аннотация результатов, полученных в 2025 году
Получены бромированные производные шести природных соединений. Выделено 10 индивидуальных веществ, для части из них установлена или предположена структура с помощью масс-спектрометрии и ЯМР. Проведена реакция O-гликозилирования одного из природных соединений. В результате получена сложная смесь, требующая дальнейшего разделения и анализа. Разработаны подходы к синтезу антимикробных трипептидов астеррипептидов A–C. Синтезированы ключевые фрагменты астеррипептида C. Показано, что бромирование усиливает биологическую активность ряда веществ: бромпроизводные природного 4-гидрокси-6-метил-3-этил-2-пирона эффективнее подавляют рост бактерий S. aureus и грибов C. albicans, включая полное ингибирование биоплёнок; монобромпроизводное сильнее ингибирует фермент сортазу A, что подтверждено молекулярным докингом и динамикой, при этом токсичность бромпроизводного не превышает токсичность исходного соединения; бромпроизводное гризеофульвина оказалось заметно эффективнее нативного гризеофульвина против биоплёнок Staphylococcus aureus, Escherichia coli и Candida albicans.
Выделены дополнительные количества природных соединений из культур грибов для дальнейших химических модификаций. Структура всех соединений подтверждена современными спектральными методами.