КАРТОЧКА ПРОЕКТА ФУНДАМЕНТАЛЬНЫХ И ПОИСКОВЫХ НАУЧНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ,
ПОДДЕРЖАННОГО РОССИЙСКИМ НАУЧНЫМ ФОНДОМ

Информация подготовлена на основании данных из Информационно-аналитической системы РНФ, содержательная часть представлена в авторской редакции. Все права принадлежат авторам, использование или перепечатка материалов допустима только с предварительного согласия авторов.

 

ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

---

Номер проекта 22-23-00282

НазваниеСоздание подходов к синтезу новых аномальных нуклеозидов, структурных аналогов "Ремдесивира" и других С-нуклеозидов, на основе азолоазинов с мостиковым атомом азота

Руководитель Саватеев Константин Валерьевич, Кандидат химических наук

Организация финансирования, регион федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Уральский федеральный университет имени первого Президента России Б.Н. Ельцина" , Свердловская обл

Конкурс №64 - Конкурс 2021 года «Проведение фундаментальных научных исследований и поисковых научных исследований малыми отдельными научными группами»

Область знания, основной код классификатора 03 - Химия и науки о материалах; 03-101 - Синтез, строение и реакционная способность органических соединений

Ключевые слова аномальные нуклеозиды, С-нуклеозиды, азолопиримидины, азоло-1,2,4-триазины, противовирусная активность

Код ГРНТИ31.21.27

---

 

ИНФОРМАЦИЯ ИЗ ЗАЯВКИ

---

Аннотация
Настоящий проект направлен на комплексное решение проблемы создания новых биологически активных соединений на основе малых молекул азагетероциклического ряда, активных в отношении инфекций, вызываемых вирусными патогенами. Проект предполагает реализацию стратегии мишень-ориентированного дизайна и скрининга перспективных молекул с потенциальным противовирусным действием, основанным на объединении фрагментов молекул, с уже доказанным противовирусным эффектом, а также их структурных аналогов. Полученные ранее положительные эффекты лекарственного препарата Триазавирин и кандидата в лекарственные средства Триазид при терапии гриппа, ОРВИ, COVID-19, клещевого энцефалита и других вирусных инфекций, позволяют рассматривать азолоазиновый скаффолд как перспективный структурный фрагмент для создания новых ансамблей на основе гибридных и конвергентных молекулярных структур. Кроме того, подобные азолоазины с мостиковым атомом азота можно рассматривать как структурные аналоги аномальных нуклеозидов с противовирусным эффектом. С другой стороны, в последнее время значительный интерес исследователей оказался направлен на С-нуклеозиды – молекулы, в которых рибозидный остаток связан с гетероциклической частью через связь углерод-углерод. Благодаря использованию С-нуклеозидов удалось добиться успехов в терапии COVID-19 и данные молекулы стали ключевыми компонентами схем лечения данного заболевания. Среди таковых оказался Ремдесивир, который был одобрен FDA для терапии коронавирусной инфекции. В данном проекте планируется дизайн и разработка схем синтеза новых С-нуклеозидов, которые включают гетероциклическую часть в виде азолоазинов с мостиковым атомом азота и рибозидный фрагмент, который представляет собой дефосфорилированный остаток из структуры Ремдесивира и его структурные аналоги. Ключевыми задачами проекта являются химический дизайн новых малых молекул, разработка оригинальных синтетических подходов, комплексное исследование структурных и физико-химических свойств синтезированных соединений, виртуальный и молекулярный скрининг, in vitro эксперименты для оценки безопасности и активности.

---

 

ОТЧЁТНЫЕ МАТЕРИАЛЫ

---