КАРТОЧКА ПРОЕКТА ФУНДАМЕНТАЛЬНЫХ И ПОИСКОВЫХ НАУЧНЫХ ИССЛЕДОВАНИЙ,
ПОДДЕРЖАННОГО РОССИЙСКИМ НАУЧНЫМ ФОНДОМ
Информация подготовлена на основании данных из Информационно-аналитической системы РНФ, содержательная часть представлена в авторской редакции. Все права принадлежат авторам, использование или перепечатка материалов допустима только с предварительного согласия авторов.
ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
Номер проекта 16-15-10300
НазваниеПоиск высокоэффективных противомикробных антибиотиков среди производных трииндолилметана
Руководитель Тренин Алексей Сергеевич, Доктор биологических наук
Организация финансирования, регион федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Научно-исследовательский институт по изысканию новых антибиотиков имени Г.Ф.Гаузе" , г Москва
Конкурс №13 - Конкурс 2016 года на получение грантов по приоритетному направлению деятельности РНФ «Проведение фундаментальных научных исследований и поисковых научных исследований отдельными научными группами»
Область знания, основной код классификатора 05 - Фундаментальные исследования для медицины; 05-501 - Фармацевтическая химия, фармакология (в том числе клиническая фармакология)
Ключевые слова Разработка новых лекарственных средств, новые антибиотики, противогрибковая, антибактериальная, противомикробная активность, механизм действия антибиотиков, множественная лекарственная устойчивость, органический синтез
Код ГРНТИ76.31.35
ИНФОРМАЦИЯ ИЗ ЗАЯВКИ
Аннотация
Проект направлен на выявление зависимости структура – антибактериальная и противогрибковая
активность в ряду производных трииндолилметанов, имеющих разнообразные заместители,
направленный синтез активных производных и проведение предварительных доклинических
исследований токсичности и эффективности одного, наиболее активного, производного. Основной
целью является создание оригинальных патентоспособных прототипов лекарственных
препаратов, которые смогут являться легкодоступной синтетически и, следовательно, недорогой
альтернативой современным высокоэффективным антибактериальным препаратам,
действующим на резистентные штаммы бактерий и/или грибков. Полученные результаты могут
дать основу для создания новых отечественных высокоактивных противомикробных
лекарственных препаратов, преодолевающих множественную лекарственную устойчивость, что
приведет к улучшению здоровья, а соответственно, и качества жизни людей, а также, возможно,
поможет снизить зависимость отечественной медицины от импортных препаратов. Также
некоторые производные могут применяться в медицине и промышленности в качестве
антисептиков, для борьбы с бактериями и грибками. Запланированные результаты находятся на
высоком мировом уровне исследований, коллектив исполнителей является признанным в
мировом научном сообществе в синтезе и изучении биологической активности производных
трииндолилметанов.
ОТЧЁТНЫЕ МАТЕРИАЛЫ
Публикации
1. Тренин A.С., Лавренов С.Н., Мирчинк Е.П, Исакова Е.Б., Бычкова О.П., Копылова Т.М., Симонов А.Ю., Лакатош С.А., Цвигун Е.А. Разработка препаратов на основе трис(1-алкилиндол-3-ил)метана с целью преодоления лекарственной устойчивости возбудителей. АНТИБИОТИКИ И ХИМИОТЕРАПИЯ (год публикации - 2016)
2.
Дурандин Н.А., Цветков В.Б., Быков Е.Е., Калюжный Д.Н., Лавренов С.Н., Тевяшова А.Н., Преображенская М.Н.
Quantitative parameters of complexes of tris(1-alkylindol-3-yl) methylium salts with serum albumin: Relevance for the design of drug candidates
Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology, Volume 162, Pages 570–576 (год публикации - 2016)
10.1016/j.jphotobiol.2016.07.017
Публикации
1.
Кьюрит Ю. Г. , Лавренов С.Н., Пойндекстер К., Сюй Д., Кийак С., Дуркин А. К., Арончик Я, Томасяк Т., Соломатин А. Ю., Преображенская М. Н., Файерстоун Г. Л.
Indole-3-carbinol (I3C) analogues are potent small molecule inhibitors of NEDD4-1 ubiquitin ligase activity that disrupt proliferation of human melanoma cells
Biochemical Pharmacology, Volume 127, 1 March 2017, Pages 13-27 (год публикации - 2017)
10.1016/j.bcp.2016.12.007
2. Лавренов С.Н., Симонов А.Ю., Панов А.А., Лакатош С.А., Исакова Е.Б., Цвигун Е.А., Бычкова О.П., Татарский В.В., Иванова Е.С., Мирчинк Е.П., Королев А.М., Тренин А.С. Новые антимикробные вещества – гибридные производные малеимидов и трииндолилметанов: синтез и биологическая активность. New antimicrobial agents - hybrid derivatives of maleimides and triindolylmethanes: synthesis and biological activity Антибиотики и химиотерапия Antibiot Khimioter. (год публикации - 2017)
3. Лакатош С.А.,Тренин А.С., Симонов А.Ю., Лавренов С.Н., Бычкова О.П., Цвигун Е.А New biologically active compounds in the series of derivatives of 3-(indol-1-yl)-, 3-(N-aminoaryl)- 3-(S-tioaryl)maleimide Антибиотики и Химиотерапия, том 62, номер 5-6, стр.3-11 (год публикации - 2017)
Публикации
1.
Панов А.А., Симонов А.Ю., Лавренов С.Н., Лакатош С.А., Тренин А.С.
3,4-Disubstituted maleimides: synthesis and biological activity
Chemistry of Heterocyclic Compounds, 54(2), 103–113 (год публикации - 2018)
10.1007/s10593-018-2240-z
2.
Панов А.А., Лавренов С.Н., Симонов А.Ю., Мирчинк Е.П., Исакова Е.Б., Тренин А.С.
Synthesis and antimicrobial activity of 3,4-bis(arylthio)maleimides
Journal of Antibiotics (год публикации - 2018)
10.1038/s41429-018-0122-3
3. Панов А.А., Симонов А.Ю., Лавренов С.Н., Тренин А.С. Новые производные трииндолилметилия со сниженной токсичностью Российский биотерапевтический журнал, Том: 17 Номер: S Год: 2018 Страницы: 55-56 (год публикации - 2018)
4. Тренин А.С., Симонов А.Ю., Лавренов С.Н., Панов А.А., Мирчинк Е.П., Исакова Е.Б., Максимова М.А., Бычкова О.П. Гибридные антибиотики на основе трииндолилметана Успехи медицинской микологии, Том: 18 Год: 2018 Страницы: 271-274 (год публикации - 2018)
5. Лакатош С.А., Симонов А.Ю., Лавренов С.Н., Бычкова О.П., Цвигун Е.А., Тренин А.С. Антифунгальные и антибактериальные свойства новых производных малеимида в сравнении с производными трииндолилметилия Успехи медицинской микологии, т.7, с.239 – 240 (год публикации - 2017)
6. Симонов А.Ю., Лавренов С.Н., Тренин А.С., Бычкова О.П., Лакатош С.А., Панов А.А. Соломатин Е.А. Исакова Е.Б., Мирчинк Е.П. Новые соединения с антифунгальной и антибактериальной активностью на основе гибридных производных трииндолилметана Успехи медицинской микологии, т.7, с.272 - 273 (год публикации - 2017)
7. МИРЧИНК Е.П., ИСАКОВА Е.Б., ЛАВРЕНОВ С.Н., СИМОНОВ А.Ю., ГОЛИБРОДО В.А., ПАНОВ А.А., БЫЧКОВА О.П., ТАТАРСКИЙ В.В., ТРЕНИН А.С. Изучение активности и токсичности новых антибактериальных агентов на основе производных трииндолилметана в экспериментах in vivo. Антибиотики и Химиотерапия (год публикации - 2018)