Исследователи использовали ватерит — минерал, способный к биоразложению. Из него они изготовили специальные контейнеры, покрытые многослойной оболочкой из полиаргинина, гепарина и других веществ, куда заключили противогрибковый препарат гризеофульвин. Эксперименты со средами, имитирующими биологические жидкости, а затем с крысами показали, что такой способ повышает биодоступность препарата и продлевает его высвобождение. Гризеофульвин проникал глубоко в волосяные фолликулы, что обеспечивало накопление препарата в коже. Сами крысы чувствовали себя хорошо, побочных реакций не наблюдалось.
Ранее другой группе российских специалистов удалось синтезировать новые противогрибковые средства на основе известного лекарства «Флуконазол».
Эффективность и безопасность противогрибковых средств определяется несколькими факторами, среди них спектр действия — многообразие патологических процессов, на которые может влиять препарат — и фармакокинетика, то есть способность растворяться, усваиваться, проникать в пораженные ткани. Ученые синтезировали четыре новых противогрибковых соединения на основе триазольного фрагмента «Флуконазола» и тиазолопиримидиновой группы, которая повышает противогрибковую активность и водную растворимость соединения. Чтобы добиться лучших показателей растворимости, химики меняли структуру вещества — снижали липофильность, то есть способность связываться с жирами, уменьшали молекулярную массу, добавляли ионогенные группы, обеспечивающие растворимость. Для тестирования полученных веществ использовали водные растворы с разной степенью кислотности — один из них имитировал желудочный сок (pH 2,0), другой — кишечную жидкость (pH 7,4). Растворимость синтезированных соединений определяли классическим методом — просто оставляли в колбах.
Исследователи надеются, что полученные соединения с улучшенной водной растворимостью смогут попасть на рынок в качестве новых лекарственных препаратов.
