Химики Санкт-Петербургского государственного университета (СПбГУ) создали полярный («нежирный») активатор рецептора жирных кислот, который ляжет в основу принципиально нового препарата для больных диабетом. Как рассказал «Известиям» руководитель проекта Михаил Красавин, основой разработки стало исследование японских ученых. Главное преимущество нового вещества в том, что при лечении диабета лекарствами на его основе исключается возможность передозировки.
Разработанное петербургскими учеными вещество ляжет в основу принципиально новых препаратов для лечения диабета второго типа (неинсулинозависимого). Таких пациентов, по данным Минздрава, в стране сейчас 3146,3 на 100 тыс. населения.
— Наша мишень — рецептор свободных жирных кислот, или GPR40. По меркам стремительно развивающейся молекулярной фармакологии он был открыт давно. В 2003 году японская компания «Такеда» заявила, что рецептор, функция которого до этого была неизвестна, локализован в поджелудочной железе и отвечает за уровни в крови так называемых свободных жирных кислот. «Такеда» доказала, что жирные кислоты снижают уровень глюкозы в организме, — пояснил ученый.
На основании исследования японской компании фактически возникла новая противодиабетическая фармакологическая мишень. Ее плюс в том, что, когда уровень глюкозы у пациента, принимающего лекарство, опускается до нормального, рецептор уходит внутрь клетки, и лекарство перестает действовать. То есть опасность передозировки исключена. Собственно, японцы первыми создали препарат «Фасиглифам», основанный на жирных кислотах. Но у него оказалось слишком много побочных эффектов.
— Есть масса препаратов с разным механизмом действия. Большая группа направлена на увеличение степени высвобождения инсулина из клеток поджелудочной железы. Использование препаратов такого типа связано с некоторой опасностью, потому что если их не дозировать очень аккуратно, можно переборщить, и уровень глюкозы упадет до опасно низкого, разовьется гипогликемия, — пояснил Михаил Красавин. — Это очень опасное состояние. Когда на стадию клинических исследований вышел препарат «Фасиглифам», на него были возложены большие надежды. Но оказалось, что лекарство имеет ряд побочных эффектов. В частности, токсическое воздействие жироподобного вещества на печень, и программа была остановлена.
Химики СПбГУ как раз и поставили себе задачу решить проблему побочных эффектов. Им удалось разработать нежирный активатор рецептора жирных кислот.
— Мы нашли соединение с большей полярностью, которое активирует при этом рецептор жирных кислот на уровне, сравнимом с «Фасиглифамом». Мы работаем в режиме открытой инновации: любое из опубликованных соединений можно брать и развивать. Это необязательно должны быть компании, сейчас есть и общественные деньги, распределяемые через Минобрнауки, Минпромторг и так далее, призванные продвигать на новые этапы доклинических исследований биоактивные молекулы, — пояснил ученый.
Точные сроки, когда разработка будет применена на практике и на рынке появится новый препарат, пока назвать нельзя. Еще предстоит пройти сложный путь доклинических и клинических испытаний.
В Минздраве «Известиям» сказали, что ведомство уделяет повышенное внимание вопросам профилактики и лечения сахарного диабета.
— В Российской Федерации на регулярной основе проводятся коммуникационные кампании, мотивирующие граждан к контролю за уровнем сахара в рационе. В России, как и во всем мире, наблюдается рост числа больных сахарным диабетом с 3017,8 на 100 тыс. населения до 3146,3, — рассказали в пресс-службе ведомства.
Работы под руководством Михаила Красавина — только одно из пяти крупных направлений, реализуемых в рамках комплексной научной программы СПбГУ, поддержанной грантом Российского научного фонда (РНФ). Программа рассчитана на пять лет, за это время на ее реализацию фондом может быть выделено до 750 млн рублей.
