Исследователи создали прототипы лекарств, способных уничтожать злокачественные опухоли, не причиняя вреда здоровым клеткам организма. Основой для них стали тритерпеновые кислоты, содержащиеся во многих растениях, например, в яблоках, оливках и чесноке. Ученые соединили эти молекулы с химическим «транспортером», который позволяет эффективно доставлять эти соединения внутрь пораженных клеток.
Препараты разработала группа российских и китайских исследователей под руководством Дарьи Недопекиной, научного сотрудника Института нефтехимии и катализа Уфимского федерального исследовательского центра РАН. Ученые проводили опыты с тритерпеновыми кислотами - биологически активыми соединениями растительного происхождения. Они способны блокировать работу митохондрий, главных клеточных «энергостанций».
Митохондрии особенно активны в опухолевых клетках. Эту особенность ученые пытаются ипользовать для разработки новых подходов терапии рака с минимальными последствиями для здоровых тканей. В частности, подавление работы «энергостанций» приводит к остановке деления опухолевых телец, а дестабилизация митохондрий ведет к выделению веществ, запускающих процесс самоуничтожения раковых клеток.
Тритерпеновые кислоты в теории хорошо подходят для решения этой задачи. Однако их применению мешает то, что эти соединения плохо проходят через клеточные мембраны и оболочки митохондрий. Российские и китайские ученые обнаружили, что эту проблему можно решить, если соединить молекулы тритерпеновых кислот с так называемым липофильным катионом F16.
Оно представляет собой небольшую молекулу с положительным зарядом, которая способна проходить через мембраны, заряд которых обычно отрицательный. Это позволяет использовать катион F16 в качестве транспортировочной системы, которая позволяет другим молекулам, в том числе тритерпеновым кислотам из яблок и оливок, проникать внутрь раковых клеток и их митохондрий.
Противоопухолевый эффект конъюгатов тритерпеновых кислот с липофильным катионным соединением F16. Источник: Дарья Недопекина
Авторы работы подготовили несколько прототипов противораковых препаратов на базе тритерпеновых кислот и соединения F16. Дальнейший анализ показал, что добавление молекулы-«транспортировщика» к кислотам повысило их концентрацию внутри митохондрий примерно в 154 раза по сравнению с чистыми тритерпеновыми кислотами.
Работу этих веществ ученые проверили на трех разных линиях опухолевых клеток. Относительно небольшие дозы новых лекарств эффективно уничтожали раковые клетки, оставляя окружающие ткани практически нетронутыми. В ближайшее время ученые проверят работу этих молекул в опытах на модельных животных, что необходимо для начала их испытаний среди добровольцев.
Если вы хотите стать героем публикации и рассказать о своем исследовании, заполните форму на сайте РНФ
