Разработка инновационных металлокомплексных соединений с определенными характеристиками и изучение их воздействия на живые организмы – важная задача современной медицинской химии. Металлокомплексы зачастую проявляют более высокую активность и имеют более широкий спектр действия по сравнению с исходными веществами. Однако при исследовании биологической активности таких комплексов возникает сложность проникновения вещества в клетки и ткани, а также определения локализации лекарственного препарата. Решением может стать создание биологически активных соединений с выраженными фотолюминесцентными свойствами для биосенсорики.
Ученые из разных областей науки (химия, физика, биофизика и медицина) из Москвы и Санкт-Петербурга создали серию комплексов редкоземельных металлов (лантаноидов) с анионами тиофенкарбоновой кислоты и фенантролином. Эти комплексы обладают не только сильными люминесцентными свойствами, но и высокой противоопухолевой активностью против раковых клеток яичников (SKOV3), молочной железы (SKBR3), колоректального рака (HCT116) и рака легких (A549). Также были изучены особенности связывания комплексов с ДНК и их стабильность в водной среде.
«Металлокомплексы – это соединения, состоящие из атома металла –комплексообразователя, и органических молекул – лигандного окружения. Варьируя лигандное окружение можно регулировать свойства полученных соединений. Мы синтезировали новые соединения гадолиния, европия, самария, которые оказались в три раза более цитотоксичны для раковых клеток, по сравнению со здоровыми клетками (фибробласты), т.е. наблюдалась избирательная (селективная) токсичность. Нам удалось подобрать оптимальное лигандное окружение, которое усилило люминесцентные свойства, цитотоксическую селективность и устойчивость лантаноидных комплексов. Это сочетание свойств позволит нам приблизиться к пониманию механизма действия таких комплексов на клетки с помощью клеточной визуализации», - Марина Уварова, заведующая Лабораторией новых антибактериальных координационных соединений ИОНХ РАН, кандидат химических наук.
Эта разработка открывает новые горизонты для создания соединений, применимых в системах доставки лекарств, биомаркерах и оптических датчиках.
В работе принимали участие ученые из Института общей и неорганической химии имени Н.С. Курнакова РАН, Физического института имени П.Н. Лебедева РАН, Национального медицинского исследовательского центра онкологии имени Н. Н. Блохина и Санкт-Петербургского государственного университета.
